一种口服给药的奥沙利铂前药、制备方法及其作为抗肿瘤药物的用途
基本信息
| 申请号 | CN202111225895.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113786411A | 公开（公告）日 | 2021-12-14 |
| 申请公布号 | CN113786411A | 申请公布日 | 2021-12-14 |
| 分类号 | A61K31/555;A61P35/00;C07F15/00 | 分类 | 医学或兽医学；卫生学; |
| 发明人 | 高安丽;卿晨;刘伟平;周鹏;姜婧;周宏宇;余娟;张玲 | 申请（专利权）人 | 昆明贵金属研究所 |
| 代理机构 | 昆明今威专利商标代理有限公司 | 代理人 | 赛晓刚 |
| 地址 | 650106 云南省昆明市五华区科技路988号（昆明贵金属研究所) | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种口服给药的奥沙利铂前药、制备方法及其作为抗肿瘤药物的用途。该前药属于Pt(Ⅳ)配合物，含有结构独特的有机羧酸α‑呋喃甲酸作轴向配体，其分子式为cis,trans,cis‑[Pt(1R,2R‑diaminocyclohexane)(OH)(α‑furancarboxylato)(C2O4)]，可作为奥沙利铂的前药。它是以奥沙利铂为起始原料，通过轴向氧化、与等摩尔α‑呋喃甲酸进行中和反应而合成的。本发明的配合物具有良好的水溶性和水溶液稳定性，且腹腔注射给药和灌胃给药后对小鼠移植瘤S180均表现出很高的抗肿瘤作用，可制成口服剂型，用于恶性肿瘤的治疗。 |
